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創(chuàng)建時間:2008-07-08當前位置: 首頁 >> 行業(yè)動態(tài) >> 展會動態(tài)

闡明葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白結(jié)構(gòu) 加速新藥開發(fā)

美國和法國科學家近日研究闡明了鈉依賴葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白(SGLTs)的結(jié)構(gòu),該蛋白的作用在于將葡萄糖“泵”進細胞。這類蛋白在慢性腹瀉的治療中得到應(yīng)用,每年挽救了數(shù)百萬患病兒童的生命。弄清這類蛋白的結(jié)構(gòu)將有助于加速一些新藥的開發(fā),用于治療糖尿病和癌癥。相關(guān)論文7月3日在線發(fā)表于《科學》(Science)雜志上。 領(lǐng)導(dǎo)此次研究的是美國加州大學洛杉磯分校生理學系的JeffAbramson和ErnestWright。研究人員利用X射線結(jié)晶學技術(shù),結(jié)合計算機模擬,制造了首張高分辨率的、三維的葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白圖片。這也是葡萄糖向細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運機制的首個原子水平的證據(jù),為理解膜蛋白的動力學功能提供了基礎(chǔ)性認識。 Abramson說:“這是一個非常具有挑戰(zhàn)性的研究,每一步都需要創(chuàng)新。我們開發(fā)出新的方法‘誘使’蛋白結(jié)晶化,然后花費數(shù)年使結(jié)晶達到適合用X射線呈現(xiàn)的狀態(tài)。如果沒有蛋白的大量生產(chǎn)能力和提純能力,這一切都將是不可能的?!? 目前,很多制藥公司已經(jīng)開展了大量的臨床試驗,以評估控制糖尿病患者血糖水平的抑制劑的使用,這些抑制劑的作用機制是標靶SGLT1和SGLT2蛋白,阻礙腸內(nèi)葡萄糖的吸收,并增加葡萄糖在尿內(nèi)的排泄量。此次研究結(jié)果無疑將大大提升合理設(shè)計此類藥物的能力。 Wright和Abramson目前正在研究轉(zhuǎn)運蛋白抑制劑的調(diào)節(jié)方式,以推動糖尿病、肥胖及癌癥藥物更好地進行研發(fā)。(2008-07-08)

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