隨著新型藥物制劑開發(fā)的深化，藥用輔料已漸漸成為開發(fā)新制劑的核心技術(shù)之一。國(guó)際藥用輔料委員會(huì)（IPEC）對(duì)藥用輔料進(jìn)行了新定義：所謂藥用輔料，并非單純的藥物賦形劑，而是必須具有能延伸藥物作用的物質(zhì)（如通過控制釋放或延遲釋放來達(dá)到穩(wěn)定給藥目的）、使生產(chǎn)商制造出口感更優(yōu)異的口服片劑、能延長(zhǎng)藥品貨架壽命等特質(zhì)的新型輔料。 但是，我國(guó)目前的輔料開發(fā)水平仍較低，從而使得我國(guó)制劑生產(chǎn)也相對(duì)落后于國(guó)際。 年增長(zhǎng)率提速 過去幾年來，開發(fā)全新化學(xué)藥物越來越艱難，即使是世界第一醫(yī)藥強(qiáng)國(guó)的美國(guó)，其新藥上市數(shù)量也在逐年下降；反之，歐美一些專門從事新型藥物制劑開發(fā)的公司卻獲利非淺，口腔速崩片、胃懸浮片和植入式藥械等新產(chǎn)品已成為目前國(guó)際市場(chǎng)上最搶手的暢銷產(chǎn)品。歐美的醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)學(xué)家曾經(jīng)大膽地預(yù)測(cè)：21世紀(jì)的國(guó)際醫(yī)藥市場(chǎng)將是新型藥物制劑的天下。而新型藥物制劑必須由新型輔料為“骨架”才能制成，因此，新輔料是決定新制劑成敗的關(guān)鍵原料，而藥物本身反而是“配角”。 目前世界藥用輔料總銷售額大約有34億~35億美元，而美國(guó)Kalorama咨詢公司公布的預(yù)測(cè)數(shù)字顯示，到2010年，世界藥用輔料市場(chǎng)總銷售額將達(dá)46億美元以上。 據(jù)了解，目前全球約有200多家專門從事藥用輔料開發(fā)生產(chǎn)的專業(yè)公司，它們大多分布在歐美各國(guó)，在歐洲就約有數(shù)百家。如今，歐洲與美國(guó)早已成為世界新藥用輔料研發(fā)基地。 國(guó)際市場(chǎng)藥用輔料行業(yè)的競(jìng)爭(zhēng)也極其激烈。目前國(guó)外沒有一家藥用輔料公司的產(chǎn)值能單獨(dú)占據(jù)國(guó)際市場(chǎng)5％以上的份額。去年，全球藥用輔料總產(chǎn)量高達(dá)60萬噸以上，品種超過1200種；總銷售額在2000年前僅有20億美元，到2004年增加到約25億美元，2006年為30億美元，2007年估計(jì)有35億美元（另一說法是39億~40億美元）。據(jù)美國(guó)F&S公司預(yù)測(cè)：今后幾年，世界藥用輔料市場(chǎng)年增長(zhǎng)率將達(dá)10％以上，而一些新型藥用輔料產(chǎn)品的年增長(zhǎng)率將高達(dá)20％以上。 哪些藥物制劑生產(chǎn)商將成為新型藥用輔料的新客戶？首先，不斷增長(zhǎng)的生物工程藥品生產(chǎn)商將成為新型輔料的大客戶；其次，近幾年來西方開發(fā)上市的新藥有一半以上為難溶或不溶藥物，這些類型的藥物將成為新輔料的主要用戶；第三，一些高速壓片機(jī)械需要更多適合高速壓片機(jī)運(yùn)轉(zhuǎn)所需的高性能藥用輔料；第四，現(xiàn)在西方國(guó)家有一種新趨向，即摒棄動(dòng)物明膠等傳統(tǒng)動(dòng)物來源的藥用輔料而改用植物性輔料，這將為新型輔料的應(yīng)用擴(kuò)大提供可能。 我國(guó)與國(guó)際差距在擴(kuò)大 去年，歐洲與北美洲的藥用輔料市場(chǎng)銷售額合計(jì)約占全球藥用輔料市場(chǎng)總銷售額的78％，而包括亞洲與世界其他地區(qū)在內(nèi)的藥用輔料銷售額合計(jì)僅占全球總銷售額的22％，由此可見，亞洲與歐美在藥用輔料生產(chǎn)上的巨大差距。而中國(guó)全國(guó)僅有五六家專門從事藥用輔料生產(chǎn)的公司，其他藥用輔料生產(chǎn)商均為兼帶生產(chǎn)藥用輔料的食品輔料生產(chǎn)商。 實(shí)際上，藥用輔料生產(chǎn)在我國(guó)處于一種尷尬局面：一方面，制劑生產(chǎn)離不開輔料，另一方面，我國(guó)制劑生產(chǎn)總體上落后于歐美發(fā)達(dá)國(guó)家，對(duì)藥用輔料的要求遠(yuǎn)不如西方廠商那樣高，大多數(shù)藥企將藥用輔料視為“配角”并未加以重視。在原料藥生產(chǎn)上我國(guó)并不比發(fā)達(dá)國(guó)家落后多少，但在制劑生產(chǎn)上卻與發(fā)達(dá)國(guó)家差距較大，其原因即在于國(guó)產(chǎn)藥用輔料品種開發(fā)上的落后。 如風(fēng)靡世界的口腔速崩片。這種新制劑只要放在舌尖上不到30秒即可自動(dòng)崩解成無數(shù)微粒并迅速被口腔粘膜吸收進(jìn)入血液循環(huán)，服用非常方便。在國(guó)外已開發(fā)上市的口腔速崩片已有數(shù)十個(gè)產(chǎn)品，即將上市的口崩片還有數(shù)十個(gè)品種，而我國(guó)迄今上市的口崩片仍寥寥無幾，因?yàn)閲?guó)內(nèi)缺乏能將藥物粉末有效“包埋”使其成為微粒的輔料。 再如，國(guó)外早在十幾年前即已開發(fā)出能將維生素A、維生素E、魚肝油等油狀液體藥物加工成微囊型粉末的特種輔料，這也是制劑加工的一大里程碑。而在暢銷緩釋劑的開發(fā)上，我國(guó)與西方差距更大。國(guó)外早已開發(fā)上市藥效能長(zhǎng)達(dá)一周甚至一個(gè)月的長(zhǎng)效緩釋制劑，其關(guān)鍵輔料我國(guó)至今仍不能生產(chǎn)。 專家認(rèn)為：正由于我國(guó)藥用輔料生產(chǎn)的總體技術(shù)落后于發(fā)達(dá)國(guó)家，從而造成我國(guó)制劑生產(chǎn)水平總體落后于國(guó)外，而且該從差距還在擴(kuò)大。 我國(guó)現(xiàn)生產(chǎn)的藥用輔料品種加起來只有500種，其中獲得藥品批文的只有不到200種，其他藥用輔料均為藥食兩用型產(chǎn)品，且即使是已獲藥用批文的輔料如微晶纖維素等，各批次之間的質(zhì)量仍不夠穩(wěn)定，導(dǎo)致生產(chǎn)出的片劑的崩解度時(shí)好時(shí)壞。反觀西方發(fā)達(dá)國(guó)家，其生產(chǎn)的藥用輔料總數(shù)已超過1200種，且質(zhì)量均符合歐洲藥典或美國(guó)藥典標(biāo)準(zhǔn)，保證了制劑生產(chǎn)的質(zhì)量水平。（2008-07-25）
