高分子聚合物是指由許多相同的、簡(jiǎn)單的結(jié)構(gòu)單元通過共價(jià)鍵重復(fù)連接而成的高分子量(通常可達(dá)104～106)化合物。以高分子聚合物作為藥用輔料則稱之為高分子聚合物輔料。專家指出，高分子聚合物輔料在醫(yī)藥工業(yè)中發(fā)揮著重要作用，應(yīng)加強(qiáng)對(duì)該類輔料的管理，加快制定高分子聚合物輔料的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。 高分子聚合物在自然界中廣泛存在，如淀粉、纖維素、蛋白質(zhì)、核酸等都是高分子聚合物。早期，該類輔料廣泛地利用天然的高分子材料，如淀粉、膠質(zhì)等作為傳統(tǒng)藥物制劑的填充劑、黏合劑、助懸劑、乳化劑等。在20世紀(jì)30年代，出現(xiàn)合成高分子材料后，在藥物制劑的研究和生產(chǎn)中高分子材料的應(yīng)用更趨普遍。中國(guó)藥科大學(xué)教授吳正紅強(qiáng)調(diào)，自20世紀(jì)60年代開始, 各種新型的高分子材料在藥劑領(lǐng)域的廣泛使用, 極大地推動(dòng)了藥物緩控釋劑型的發(fā)展，在緩控釋制劑中，高分子材料已成為藥物傳遞、滲透、定位的載體與動(dòng)力。 安徽淮南醫(yī)藥研究所所長(zhǎng)陳學(xué)峰介紹說，高分子聚合物輔料可以粗略歸納為天然產(chǎn)物及其簡(jiǎn)單提取物、纖維素衍生物、丙烯酸樹脂、乙烯基聚合物等幾個(gè)類型。該類輔料的粘度和流變學(xué)特性良好，在體內(nèi)可生物降解而無毒副作用，選用這些輔料可達(dá)到藥物的緩釋、控釋、定位釋放。 “高分子聚合物輔料是各種緩釋控釋藥物的基石，目前該類輔料主要用于緩控釋制劑的制備和新品種的開發(fā)?！标悓W(xué)峰指出，常見的口服緩控釋制劑有十幾種類型，主要有骨架型、包衣型、緩釋小丸、膠囊、多層緩釋片等。骨架型緩釋制劑多數(shù)可用常規(guī)的生產(chǎn)設(shè)備和工藝制備，只是采用了各種不同性能的高分子聚合物輔料，如不溶性骨架緩釋片常用的輔料有乙基纖維素、聚乙烯類、丙烯酸樹脂類、乙烯－醋酸乙烯共聚物等；溶蝕性骨架緩釋片以聚乙二醇（PEG）、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）為輔料；親水凝膠骨架緩釋片常用纖維素衍生物、非纖維素多糖類、天然膠類、乙烯基聚合物和丙烯酸聚合物等。包衣型緩釋制劑系選用一種或多種高分子聚合物包衣材料對(duì)顆粒劑、小丸、片劑等進(jìn)行包衣，控制藥物擴(kuò)散和溶出，以延緩藥物的釋放。速釋制劑包括速崩制劑和速溶制劑，速崩制劑控制質(zhì)量的關(guān)鍵是選擇合適的崩解劑，常用的有交聯(lián)羧甲纖維素鈉、交聯(lián)羧甲淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素以及瓊脂等高分子聚合物；速溶制劑采用的輔料有右旋糖酐、PEG和PVP、阿拉伯膠、樹膠、凝膠、明膠等以及多肽等。 因藥用輔料的特殊性，高分子聚合物輔料的優(yōu)點(diǎn)在不同制劑和劑型中有不同的體現(xiàn)。吳正紅舉例說，如用乙交酯-丙交酯共聚物（PLGA）作為緩釋材料就具有質(zhì)量穩(wěn)定、緩釋時(shí)間可控性強(qiáng)、良好的生物相容性及可生物降解性等優(yōu)點(diǎn)；如Poloxamer 188作為靜脈乳劑的乳化劑具有安全、乳化性好、能耐熱壓滅菌等優(yōu)點(diǎn)；如可壓性淀粉用于粉末直接壓片，具有良好的流動(dòng)性、可壓性、自身潤(rùn)滑性和干粘性，并有較好的崩解作用。在新制劑與新劑型的研究過程中，要充分把握各高分子聚合物輔料的功能特性，將其作用優(yōu)勢(shì)發(fā)揮至極致。 隨著各種新型高分子材料輔料的研究與開發(fā)，藥物制劑的劑型變革與創(chuàng)新發(fā)展迅速，效果顯著。由此可見新型輔料的開發(fā)與應(yīng)用促進(jìn)了各種新制劑、新劑型、新工藝的發(fā)展，制劑的創(chuàng)新其核心依賴于輔料的創(chuàng)新與發(fā)展。近年來，國(guó)內(nèi)十分注重新型高分子輔料開發(fā)與推廣，從而使國(guó)內(nèi)制劑在品種、劑型、質(zhì)量工藝等方面取得了顯著進(jìn)步。吳正紅認(rèn)為，我國(guó)應(yīng)該加強(qiáng)對(duì)該類輔料的管理，從而適應(yīng)這種快速發(fā)展的形勢(shì)。據(jù)統(tǒng)計(jì)，2005版《中國(guó)藥典》共收載藥用輔料72種，收入藥典的高分子聚合物輔料品種不超過30種，這極大地制約了我國(guó)藥物制劑的創(chuàng)新與產(chǎn)業(yè)發(fā)展。 陳學(xué)峰強(qiáng)調(diào)，藥用輔料的標(biāo)準(zhǔn)不完善也是制約整個(gè)行業(yè)發(fā)展的突出問題，應(yīng)引起有關(guān)部門的關(guān)注，加快制定高分子聚合物輔料的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。（2008-09-24）
