片劑、膠囊等口服固體制劑因其攜帶和服用方便而市場銷量極大。據(jù)統(tǒng)計，在西方國家，固體制劑約占全部制劑總量的85％。 在固體口服制劑廣受歡迎的影響下，固體口服制劑藥用輔料的開發(fā)也取得長足進步。新穎藥用輔料的問世，為口服固體制劑開發(fā)出口腔速崩片、胃漂浮緩釋片、長效雙層緩釋片等品種，成為國際醫(yī)藥市場上的暢銷產(chǎn)品。 我國固體口服制劑藥用輔料在過去很長一段時間里一直是淀粉、糊精與糖粉這“老三樣”當家，但近年來發(fā)生了較大的變化。一些新穎藥用輔料如微晶纖維素、聚乙烯吡洛烷酮（PVP）、纖維素醚衍生物和新型變性淀粉等，在我國制劑行業(yè)得到大量應(yīng)用，并極大改變了我國片劑加工使用“老三樣”輔料的舊有格局。即使價格昂貴的直接壓片用輔料--乳糖，現(xiàn)已成為國內(nèi)藥用輔料中的大宗產(chǎn)品之一。 就藥用輔料的年增長率而言，世界市場藥用輔料年增長率大約為2.3％~2.6％，而我國藥用輔料年增長率則高達8％。目前世界固體制劑藥用輔料年消耗量達22.5萬噸，總金額約8億多美元。 現(xiàn)將我國國內(nèi)口服固體制劑所需的常用藥用輔料大品種的產(chǎn)銷情況扼要介紹如下，謹供參考。 微晶纖維素 為白色或類白色無臭、無味、多孔性微晶顆?；蚍勰哂懈叨瓤勺冃?，對主藥具有較大容納性，可作為片劑的填充劑、干燥粘合劑，同時有良好的崩解作用，在西方各國制藥工業(yè)界應(yīng)用非常廣泛。 西方國家廠商生產(chǎn)微晶纖維素多用木漿，我國由于森林資源不如歐洲豐富，因此，過去一直無法生產(chǎn)木漿型微晶纖維素。直到上世紀90年代國內(nèi)科研人員試用棉花（尤其是一些無法用于紡織工業(yè)的短絨棉）為原料首次成功生產(chǎn)出微晶纖維素，才打破了發(fā)達國家對微晶纖維素國際市場長達幾十年的壟斷。 據(jù)了解，微晶纖維素不僅是一只優(yōu)質(zhì)粘合劑類藥用輔料，而且還是口腔速崩片的基本輔料。目前西方國家醫(yī)藥工業(yè)界已開發(fā)上市了數(shù)十個藥物的口腔速崩片，銷售情況良好，而反過來，口腔速崩片的暢銷更促進了微晶纖維素類藥用輔料新產(chǎn)品的開發(fā)?，F(xiàn)國外已開發(fā)出幾十個規(guī)格的微晶纖維素藥用輔料產(chǎn)品。 我國也有不少藥企在大力研制口腔速崩片，其中華北制藥、浙江海正、哈藥等廠家已有產(chǎn)品上市?？梢钥隙?，隨著口腔速崩片等新型制劑在國內(nèi)市場的暢銷，今后我國微晶纖維素等藥用輔料產(chǎn)品市場前景將更加美好。據(jù)有關(guān)部門估計，目前國內(nèi)藥用微晶纖維素總消耗量已超過1萬噸。國內(nèi)微晶纖維素產(chǎn)量較大的企業(yè)有：湖州展望化學藥業(yè)（國內(nèi)最大）、山東聊城阿華制藥有限公司、安徽淮南山河藥用輔料公司、淮南嘉盟藥業(yè)公司、營口奧達制藥有限公司、天津愛勒易醫(yī)藥材料有限公司（系進口代理商，專門代理外商的CELLDONE微晶纖維素產(chǎn)品在國內(nèi)的銷售）、山東曲阜藥用輔料公司、山東曲阜天利藥用輔料有限公司。 據(jù)統(tǒng)計，我國微晶纖維素總產(chǎn)量迄今為止已超過2萬噸，但真正用于口服制劑的僅有1萬噸，其他的產(chǎn)量用于食品、皮革工業(yè)等用途。由于我國擁有豐富的短棉絨資源，故生產(chǎn)微晶纖維素的原料并不短缺，今后隨著微晶纖維素在醫(yī)藥及食品工業(yè)中的應(yīng)用逐漸推廣，今后幾年，我國有望成為世界最大的微晶纖維素生產(chǎn)和消費國。 藥用淀粉 作為片劑的基本輔料，淀粉在很長時間里一直是國內(nèi)外生產(chǎn)片劑的最基本的輔料之一。后來，HPMC（羥丙甲基纖維素）、CMC（羧甲基纖維素）等一批纖維素醚衍生物類新穎藥用輔料面世，從而打破了長期以來由淀粉一統(tǒng)片劑輔料的局面。纖維素醚衍生物具有優(yōu)異的性能，很快就在口服固體制劑生產(chǎn)上得到大量應(yīng)用，并造成藥用淀粉銷量的直線下降。在此沖擊之下，性能遠不如HPMC、CMC的常規(guī)藥用淀粉曾一度被逼進“絕境”，西方有不少藥用淀粉生產(chǎn)公司因此破產(chǎn)。 然而，國內(nèi)外科學家對淀粉這一古老產(chǎn)品的研究開發(fā)工作從來沒有停頓。一種叫做“預膠化淀粉”的新產(chǎn)品面世后，重新奪回被纖維素醚衍生物一度搶走的市場份額。此外，形形色色的變性淀粉產(chǎn)品成為制藥工業(yè)界的新寵，并已在國內(nèi)形成工業(yè)化生產(chǎn)規(guī)模。 目前，我國約有大小淀粉加工企業(yè)300多家，淀粉總產(chǎn)量達800萬噸，主要生產(chǎn)玉米淀粉、木薯淀粉和馬鈴薯淀粉，此外也有少量大米淀粉、小麥淀粉等其他產(chǎn)品。其中，玉米淀粉約占國產(chǎn)淀粉總量的80％。 在國外，變性淀粉早已取代普通淀粉成為口服固體制劑的常規(guī)輔料，如據(jù)報道，西方的普通片劑里的變性淀粉約占片劑干重的15％~85％。至于預膠化淀粉，因其具有水溶性極佳、透明度高等優(yōu)點，可作為一些難溶藥物片劑的黏合劑和崩解劑，從而取代價格較貴的HPMC、CMC等纖維素醚衍生物；另據(jù)國外報道。預膠化淀粉還可用于生產(chǎn)使用脈沖式給藥技術(shù)的控釋片、雙層復合控釋片等新型藥片?？梢哉f，預膠化淀粉在固體口服制劑加工業(yè)將有廣闊的應(yīng)用前景。 我國已形成年產(chǎn)14000噸的預膠化淀粉的生產(chǎn)能力，其中約有1/3產(chǎn)量用于醫(yī)藥工業(yè)。國內(nèi)生產(chǎn)預膠化淀粉等變性淀粉產(chǎn)量較大的企業(yè)有：安徽山河藥用輔料有限公司（擁有十幾個變性淀粉產(chǎn)品，產(chǎn)量居國內(nèi)領(lǐng)先地位，主要品種有速效崩解劑“立崩”等）、湖州展望藥用輔料公司、成都宏博實業(yè)公司、杭州富馬化工有限公司、山東聊城阿華制藥有限公司、浙江海鹽六和淀粉公司、曲阜天利藥用輔料公司。 藥用乳糖 乳糖系從牛奶分離出奶油后剩下的乳清里提取出的一種雙糖類物質(zhì)，是營養(yǎng)價值很高的糖類之一。西方國家早在幾十年前即已將乳糖用于片劑里作為直接壓片用輔料，據(jù)介紹，用乳糖加工出的片劑表面光滑漂亮，且不易破碎，因此，西方國家很久前即將乳糖列為固體制劑常用輔料之一。 在我國，長期以來由于國內(nèi)乳制品加工業(yè)不發(fā)達，故乳清數(shù)量較少，難以生產(chǎn)出足夠的乳糖來滿足國內(nèi)制藥業(yè)片劑加工的需求。而隨著我國全國各地奶牛飼養(yǎng)業(yè)的迅猛發(fā)展及乳制品加工業(yè)的飛速成長，國內(nèi)已有多家企業(yè)開始生產(chǎn)乳糖。據(jù)了解，江蘇鎮(zhèn)江市康富生物工程有限公司目前年產(chǎn)藥用級乳糖3000噸，為國內(nèi)最大藥用乳糖生產(chǎn)商；其次，鄭州光華食品添加劑技術(shù)有限公司年進口乳糖5000噸，是國內(nèi)最大乳糖進口代理商和經(jīng)銷商。其他國內(nèi)產(chǎn)量較大的藥用乳糖生產(chǎn)企業(yè)有：山東鵬程食品股份有限公司、哈爾濱美華生物技術(shù)股份有限公司、上海華茂藥業(yè)有限公司、河南新宇食品添加劑有限公司等。 新西蘭乳糖公司為我國最大進口乳糖外商之一，據(jù)悉，該公司去年共計向我國出口藥用級和食品級乳糖達1萬噸以上。 歐洲最大乳制品出口國--荷蘭也是我國主要進口乳糖來源國之一，去年向我國出口藥用（直接壓片用）乳糖近3000噸。 江蘇現(xiàn)已成為我國主要的乳糖加工基地。近年來，該省已有多家企業(yè)投產(chǎn)藥用乳糖，其中包括常州朗生生物工程有限公司、鎮(zhèn)江環(huán)宇藥用輔料廠等企業(yè)。常州朗生和鎮(zhèn)江環(huán)宇的藥用乳糖產(chǎn)量合計超過5000噸，預計在今后幾年，我國藥用乳糖總產(chǎn)量可望超過15000噸，從而由昔日的乳糖純進口國變身為乳糖生產(chǎn)大國。 聚乙烯吡硌烷酮（PVP） 是國內(nèi)在八十年代初開發(fā)上市的一種新型藥用輔料，在制劑加工中有廣泛的用途。據(jù)介紹，PVP的粘合作用非常出色，可取代常用麥芽糖糊精等黏合劑用于加工各種片劑。其次，由于具有其他藥用輔料所沒有的一些技術(shù)性能，PVP因此還可用于加工特種片劑如泡騰片、分散片和口腔速崩片等特殊劑型。PVP有多種規(guī)格，其中有些可作為片劑的“包衣劑”材料用于為片劑穿上一件保護性“衣服”。而正是由于PVP具有以上特點，因此，近年來在制劑行業(yè)用量逐年上升。 據(jù)統(tǒng)計，全球的PVP總產(chǎn)量已達數(shù)萬噸，其中，藥用占據(jù)了相當大的部分。我國PVP生產(chǎn)目前已形成年產(chǎn)1.5萬噸左右的生產(chǎn)規(guī)模，主要產(chǎn)地在上海、杭州、河南、河北、北京、廣東和江蘇等地。藥用級PVP年產(chǎn)量估計已超過5000噸。 近悉，天津市利用本地高等學?；と瞬偶械膬?yōu)勢，大力研發(fā)新型薄膜包衣材料（也是PVP類產(chǎn)品），現(xiàn)已建成年產(chǎn)1100噸，產(chǎn)值達1.5億~2.2億元人民幣的新藥用輔料基地。新投產(chǎn)的藥用輔料可用于生產(chǎn)腸溶片包衣和緩釋片包衣等特種片劑的包衣用途，將可大大縮小我國與國外PVP產(chǎn)業(yè)先進水平的差距。 相信在不久的將來，隨著我國政府主管部門對藥用輔料開發(fā)工作的高度重視，我國藥用固體制劑輔料生產(chǎn)將邁上一個新臺階。 （2008-06-05）
