記者從中國科學(xué)院上海藥物研究所獲悉，上海、香港兩地科學(xué)家聯(lián)合攻關(guān)，首次發(fā)現(xiàn)高山奇葩雪蓮花含有可抑制心房纖維性顫動的天然成分--金合歡素。因雪蓮花屬稀有物種，科學(xué)家已經(jīng)成功實(shí)現(xiàn)對金合歡素的人工合成。 目前，這項(xiàng)歷經(jīng)5年取得的創(chuàng)新成果已經(jīng)發(fā)表于國際心血管學(xué)科頂尖期刊《循環(huán)》，并被世界著名雜志《自然》的中文網(wǎng)頁列為“研究亮點(diǎn)”。同時(shí)，滬港科學(xué)家不僅成功實(shí)現(xiàn)對金合歡素的人工合成，還由此發(fā)展出一種藥物先導(dǎo)物，現(xiàn)已申請國內(nèi)外專利。 心房纖維性顫動(即房顫)作為最常見的一種心律不齊，在50歲、65歲、80歲以上人群中的發(fā)病率，分別達(dá)0.5%、5%和10%。房顫增加病人充血性心力衰竭、中風(fēng)、突然死亡的風(fēng)險(xiǎn)，是威脅老年人生命健康的重要病癥?，F(xiàn)今臨床使用的抗心律不齊藥物對房顫有一定療效，但會引起心室的致命性纖顫。因此，研發(fā)對心房具有選擇性和專一性的抗房顫藥物，已成為國際醫(yī)藥界重大課題之一。 科學(xué)家近年發(fā)現(xiàn)，有一種名為IKur的特殊生物電流，只存在于人的心房肌，而不存在于心室肌。香港大學(xué)醫(yī)學(xué)院李貴榮博士分離出單個(gè)心房肌細(xì)胞，制成了具有生物電流IKur的細(xì)胞模型。在跨地域合作中，中科院上海藥物研究所秦國偉研究員制備了幾十個(gè)中草藥提取物樣品，經(jīng)香港大學(xué)實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行模型篩選，發(fā)現(xiàn)只有藏藥雪蓮花提取物具有抑制IKur的作用。 據(jù)此，秦國偉課題組經(jīng)科學(xué)實(shí)驗(yàn)，證實(shí)雪蓮花中的有效單分子金合歡素對心房肌的電活動有選擇性抑制作用。研究人員還將金合歡素與抗心律不齊臨床藥物“索他洛爾”進(jìn)行了對比，發(fā)現(xiàn)前者可顯著防止心房纖顫，而不引發(fā)致命性心室纖顫。小鼠毒性實(shí)驗(yàn)也表明，這是一個(gè)無毒或毒性極低的天然化合物。 鑒于雪蓮花資源稀缺，秦國偉等人摸索出一套低成本合成法，僅用二步化學(xué)反應(yīng)便生成大量金合歡素。專家認(rèn)為，在中國藥用植物中發(fā)現(xiàn)并合成這類有效成分，屬國內(nèi)外首次，有利于開發(fā)出具有自主知識產(chǎn)權(quán)的心血管新藥。 （2008-10-17）
