目前，我國(guó)藥物制劑水平與國(guó)外仍存在較大的差距，其中藥用輔料應(yīng)用水平是限制其發(fā)展的重要原因之一。開(kāi)發(fā)和合理應(yīng)用新型藥用輔料，將有效提高藥物制劑生產(chǎn)和質(zhì)量控制的技術(shù)水平。因而，為了適應(yīng)現(xiàn)代藥物制劑的發(fā)展和滿(mǎn)足臨床使用的需求，有必要及時(shí)清除制約新輔料研發(fā)和應(yīng)用的障礙性因素。
障礙性因素之一：我國(guó)藥用輔料研發(fā)和應(yīng)用技術(shù)水平低。目前，國(guó)際制藥行業(yè)日益重視研究開(kāi)發(fā)新型藥用輔料，加強(qiáng)對(duì)藥物制劑的二次創(chuàng)新，可延長(zhǎng)藥物的專(zhuān)利權(quán)，節(jié)約藥物制劑研發(fā)過(guò)程中的生產(chǎn)成本。中國(guó)藥科大學(xué)教授吳正紅介紹說(shuō)，國(guó)際上新輔料研發(fā)的趨勢(shì)是納米化、智能化和功能多樣化。另外，隨著生物技術(shù)的發(fā)展，藥用輔料研究廣度也在日漸擴(kuò)大，一些新的抗體、定向基因片段、功能多肽等也納入藥用輔料的范疇內(nèi)。
相對(duì)而言，我國(guó)在藥用輔料研究和開(kāi)發(fā)等方面仍較為落后。吳正紅指出，首先表現(xiàn)在藥用輔料生產(chǎn)的專(zhuān)業(yè)化程度低。國(guó)內(nèi)部分藥用輔料仍由化工、食品行業(yè)生產(chǎn)和提供，由于行業(yè)的差異，這些企業(yè)談不上對(duì)輔料在藥用方面的正規(guī)研究和開(kāi)發(fā)。GMP的實(shí)施有助于提高藥用輔料的質(zhì)量，美國(guó)和歐洲一些國(guó)家已將輔料GMP列入管理范疇，而國(guó)內(nèi)即使是正規(guī)的藥用輔料生產(chǎn)企業(yè)，也只有少數(shù)把實(shí)施GMP作為質(zhì)量保證措施。其次是研發(fā)力度不夠。目前我國(guó)雖然已開(kāi)發(fā)并生產(chǎn)出一些優(yōu)良的新輔料，但總體上更新?lián)Q代的速度較慢，新輔料的品種不多，規(guī)格型號(hào)不齊全，應(yīng)用時(shí)受到很大的限制。第三是缺乏全面系統(tǒng)的藥用輔料研究資料。目前國(guó)內(nèi)有關(guān)藥物制劑的研究多見(jiàn)處方設(shè)計(jì)、工藝生產(chǎn)和生物利用度等方面的報(bào)道，但很少涉及新型藥用輔料的理論探索，對(duì)新型藥用輔料的理化性質(zhì)、藥用輔料與藥物的配伍特性等基礎(chǔ)性研究更是匱乏，因此難以用科學(xué)的方法指導(dǎo)藥物劑型的研究設(shè)計(jì)，對(duì)某種藥物或劑型所需的最佳輔料進(jìn)行優(yōu)化篩選也缺乏必要的參考資料。
障礙性因素之二：藥用輔料安全性評(píng)價(jià)方面的研發(fā)風(fēng)險(xiǎn)比較大。在國(guó)際范圍內(nèi)，各國(guó)政府和制藥公司均關(guān)注制約藥用輔料研發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)因素。通過(guò)對(duì)國(guó)外應(yīng)用于新輔料研發(fā)、生產(chǎn)及上市的費(fèi)用分析可以看出，大部分費(fèi)用都投入到了安全性評(píng)價(jià)，極大的研發(fā)風(fēng)險(xiǎn)讓一些企業(yè)對(duì)研發(fā)新品種望而卻步。吳正紅指出，輔料可能是毒性物質(zhì)，因此，對(duì)藥物中擬用的新輔料進(jìn)行風(fēng)險(xiǎn)及效益評(píng)估，并對(duì)這些化合物建立相容性和安全性等準(zhǔn)入制度非常重要。如歐盟在制定的制藥起始材料的草案中，就要求歐洲所有制藥企業(yè)所用的起始物質(zhì)必須在藥品生產(chǎn)質(zhì)量規(guī)范嚴(yán)格要求的條件下生產(chǎn)。2002年美國(guó)FDA批準(zhǔn)了關(guān)于發(fā)展藥用輔料的臨床前研究指導(dǎo)草案，該草案推薦研發(fā)公司對(duì)新型藥用輔料進(jìn)行風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估，對(duì)特定給藥途徑的藥用輔料，需限定輔料安全服用量、最大服用量等，并需對(duì)輔料進(jìn)行最長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月的安全測(cè)試，同時(shí)還要進(jìn)行急性毒性、長(zhǎng)期毒性等實(shí)驗(yàn)，對(duì)局部用藥和肺部給藥的藥用輔料還需進(jìn)行致敏性實(shí)驗(yàn)等。
因?yàn)樗幱幂o料安全性評(píng)價(jià)的高昂投入，即使是最幸運(yùn)的研究計(jì)劃也可能因?yàn)闀r(shí)間和預(yù)算問(wèn)題，導(dǎo)致在專(zhuān)利期得不到任何回報(bào)。所以在當(dāng)前市場(chǎng)環(huán)境下，幾乎很少有新的化學(xué)分子實(shí)體被開(kāi)發(fā)應(yīng)用于新輔料。對(duì)藥品生產(chǎn)企業(yè)來(lái)說(shuō)，由于擔(dān)心其產(chǎn)品由于使用新輔料后不能順利通過(guò)審批而不愿意使用新輔料，所以他們更愿意選擇自己熟悉的和已獲批準(zhǔn)的輔料，這也導(dǎo)致優(yōu)化組合以及專(zhuān)業(yè)化定制成為當(dāng)前輔料創(chuàng)新的主要方向。
障礙性因素之三：我國(guó)藥物輔料研發(fā)方面的有效激勵(lì)機(jī)制仍未形成。很多國(guó)內(nèi)企業(yè)抱怨輔料的申報(bào)注冊(cè)困難，研發(fā)成本很高而獲批后的利潤(rùn)并不顯著。上海市食品藥品監(jiān)督管理局科技情報(bào)研究所王廣平博士認(rèn)為，產(chǎn)生這種現(xiàn)象的原因是多方面的，首先是目前的藥品招標(biāo)制度導(dǎo)致藥品利潤(rùn)不斷下降，輔料如果運(yùn)用到低附加值的藥品上，利潤(rùn)自然不會(huì)很高。其次是市場(chǎng)的激勵(lì)機(jī)制仍未形成，在現(xiàn)有的市場(chǎng)環(huán)境中，真正做好藥、做良心藥的企業(yè)未必能得到相應(yīng)的市場(chǎng)回報(bào)，要求企業(yè)加大研發(fā)投入，光靠政府行政命令是做不到的。
鼓勵(lì)藥用輔料研發(fā)，政府責(zé)無(wú)旁貸。中國(guó)藥科大學(xué)教授梁毅表示，有關(guān)部門(mén)應(yīng)該給予相應(yīng)的政策扶持，對(duì)我國(guó)現(xiàn)有的藥劑輔料研究機(jī)構(gòu)和生產(chǎn)企業(yè)進(jìn)行扶持，通過(guò)科研課題和項(xiàng)目基金，鼓勵(lì)我國(guó)輔料生產(chǎn)企業(yè)對(duì)新輔料的創(chuàng)新和開(kāi)發(fā)。同時(shí)，還要利用行政手段和政策，對(duì)推廣應(yīng)用新輔料、研制新劑型的企業(yè)產(chǎn)品優(yōu)質(zhì)優(yōu)價(jià)。(源自中國(guó)醫(yī)藥報(bào))
