勃林格殷格翰-禮來制藥糖尿病聯(lián)盟宣布，聯(lián)盟的第一個重磅產(chǎn)品——新型DPP-4抑制劑歐唐寧®（Trajenta®，通用名：利格列汀)，已于近日獲得了國家食品藥品監(jiān)督管理總局(CFDA)頒發(fā)的進(jìn)口藥品注冊證，該新藥的獲批將為廣大中國的糖尿病患者提供全新的治療選擇，滿足糖尿病長期風(fēng)險管理的治療需求。
據(jù)悉，利格列汀適用于2型糖尿病的幾乎所有成年患者，只需每日一次、單一劑量給藥，服用方法非常簡單,低血糖及體重增加風(fēng)險極低，且由于其代謝途徑獨(dú)特，即使伴有腎臟或肝臟損傷的2型糖尿病患者，也無需根據(jù)肝腎功能進(jìn)行劑量調(diào)整。這為預(yù)防后期并發(fā)癥，應(yīng)對2型糖尿病患者肝腎功能減退，降低不良反應(yīng)，提供了一個新選擇。
國際糖尿病聯(lián)盟(IDF)報告稱，全球糖尿病患者快速增長?！吨袊?型糖尿病防治指南(2010年版)》數(shù)據(jù)顯示，我國2型糖尿病患者已經(jīng)超過9240萬人，患者人數(shù)占全球糖尿病患者總數(shù)的1/3(1)，且發(fā)病年齡有日益年輕化趨勢，防控形勢極為嚴(yán)峻。
專家表示，我國糖尿病治療存在諸多難題。如缺乏預(yù)防后期并發(fā)癥和肝腎風(fēng)險的系統(tǒng)性認(rèn)識，在長期降糖過程中，我國大多數(shù)糖尿病患者存在低血糖、體重增加、肝腎損傷等多重風(fēng)險。
多數(shù)口服降糖藥通過肝腎代謝。一旦肝腎受損，會增加不良反應(yīng)，如低血糖發(fā)生風(fēng)險增加，尤其是老年2型糖尿病患者更易發(fā)生嚴(yán)重低血糖。如果已經(jīng)出現(xiàn)肝腎損傷，傳統(tǒng)降糖藥劑量調(diào)整較難把握，也易造成失誤，增加治療難度。
理想的藥物降糖方案，應(yīng)該能同時平衡良好的療效和安全性。不僅要有效降糖，還要避免低血糖等不良反應(yīng)、控制體重等，利格列汀就較好地達(dá)到了這一平衡。
利格列汀是二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑的一類，以葡萄糖依賴性的方式增加胰島素分泌、減少胰高血糖素分泌，從而帶來血糖穩(wěn)態(tài)水平的全面性改善(2)。利格列汀只需每日一次、單一劑量給藥，在廣泛的成年2型糖尿病人群中均有效，給醫(yī)生和患者提供了更方便、高效的選擇方案，且它不受進(jìn)餐影響，具有良好的有效性及安全性。
與確切的降糖療效并存的，是利格列汀的低血糖風(fēng)險低、幾乎不增加體重等優(yōu)勢。利格列汀代謝途徑獨(dú)特，主要通過膽汁和腸道以原型形式代謝，不增加肝腎負(fù)擔(dān)，藥物互相作用風(fēng)險小。伴有腎功能或肝功能受損的成年患者，在使用時無需根據(jù)肝腎功能進(jìn)行劑量調(diào)整?！斑@意味著利格列汀可以每日一次的方式給藥，對患者而言非常方便，因為每日一次劑量給藥對幾乎所有成年患者都合適。”專家表示。
此前，利格列汀已在美國、歐盟、加拿大、日本等地上市。利格列汀在中國的獲批，是勃林格殷格翰公司和禮來公司結(jié)成糖尿病合作聯(lián)盟后的重要里程碑，將成為2型糖尿病患者的重要治療選擇。-
關(guān)于利格列汀
利格列汀是DPP-4(二肽基肽酶)抑制劑，DPP-4是一種與腸降血糖素GLP-1和GIP(胰高糖素樣肽-1，葡萄糖依賴性促胰島素多肽)失活有關(guān)的酶。利格列汀以葡萄糖依賴性的方式增加胰島素分泌、減少胰高血糖素分泌，從而帶來血糖穩(wěn)態(tài)水平的全面性改善。
即使是伴有腎功能受損的患者，也無需進(jìn)行利格列汀劑量調(diào)整。在臨床對照研究中，利格列汀單藥治療、與二甲雙胍聯(lián)合治療、或與二甲雙胍加磺脲類藥物聯(lián)合治療，所產(chǎn)生的體重相較基線水平的改變并無顯著差異。接受利格列汀治療的患者的平均體重相較基線水平出現(xiàn)顯著下降，而接受磺脲類藥物治療的患者則出現(xiàn)顯著的體重增加(-1.39kgvs.+1.29kg.p<0.0001)。(源自丁香園)
